影响药物向乳汁转运的因素是什么
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影响药物向乳汁转运的因素
1、药物动力学特点哺乳期妇女因其生理功能特性,其药物动力学有其不同特征。在母体血浆中与蛋白结合的药物不能向母乳中转运,只有游离型药物才能转运。游离型药物的血浆浓度取决于给药剂量及在体内的生物转运过程。生物利用度高、蛋白结合率低、表面分布容积小、半衰期长的药物向乳汁转运量大。针对其药物动力学特点,在临床用药中,特别对一些才上市的新药应熟悉这些药物的药动学特点,综合考虑,慎重用药。
2、药物解离常数的影响药物向乳汁转运与其电离度有关。多数药物为弱电解质,都能或多或少地离子化。只有非离子型的药物才能通过生物膜。临床上使用的药物多为弱酸或弱碱性盐。通常非脂溶性的药物向乳汁中转运较困难,而酸解离常数高的药物恰恰相反,在血浆中难离子化而导致脂溶性变化不大,易向乳汁中转运。因此弱碱性药物在乳汁中的浓度较高。
3、药物浓度梯度的影响药物从母血进入乳汁必须通过血-乳屏障。血液和乳汁间的药物浓度梯度是药物向乳汁转运的主要因素。药物浓度梯度越大转运越多。评价药物对乳儿的影响可通过测算药物在乳汁和乳母血浆中的浓度比来衡量。药物分子量低、蛋白结合率低、脂溶性高、非离子化程度高,易进入乳汁。
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